眼用抑菌剂泊利氯铵(PQ-1)的作用机制是什么?有哪些优点?

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2023-08-02

泊利氯铵(PQ-1),又称聚季铵盐-1,CAS号:75345-27-6,是美国爱尔康(Alcon开发的一种新型抑菌剂,目前广泛用于隐形眼镜护理液、滴眼液、人工泪液等眼用制剂中本文将介绍泊利氯铵的作用机制,以及它相比其他抑菌剂的优点。

已有细菌及真菌额实验研究表明,泊利氯铵会导致细胞质膜的破坏以及细胞内含物的泄露,可引起铜绿假单胞菌,粘质沙雷氏菌,金黄色葡萄球菌和白色念珠菌的钾离子( K+ ) 泄漏。另外也有研究表明泊利氯铵会引起细胞质凝结。泊利氯铵的抗菌性能与红霉素相近似,其对葡萄球菌属、链球菌属(包括粪链球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌等)、梭状芽胞杆菌、白喉杆菌、炭疽杆菌、奈瑟菌属、布氏杆菌、军团菌、螺旋杆菌、支原体、立克次体、衣原体等有抗菌作用。需要注意的是,泊利氯铵用作眼用制剂抑菌剂的质量浓度为 0.01 g /L,虽然紫外光照射和 pH 值对泊利氯铵的抑菌活性没有显著的影响,但随着处理温度的升高,抑菌活性呈下降趋势,因此,在使用过程中应尽量避免加热。

 

泊利氯铵的优势是相对其他常用抑菌剂而言的,经常拿了和它对比的是苯扎氯铵,在针对铜绿假单胞、大肠埃希菌、金黄色葡萄球菌、白色念珠菌和黑曲霉五个菌种的抑菌效力检查中,两者的抑菌效力相当,但是泊利氯铵是一种亲水性阳离子聚合物,分子大小约为苯扎氯铵的27倍,其分子量大不能进入哺乳动物细胞,这使其具有毒副作用轻、温和有效的优点。

综上,泊利氯铵作为新型的季铵盐类抑菌剂,具有抑菌作用强、毒副作用轻、使用浓度低的特点,其用作眼用制剂抑菌剂,对角膜没有毒性,不影响角膜上皮细胞的正常生长,是较为理想的眼用制剂抑菌剂。


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